Androgel (transdermal testosteron)

Androgel & Androderm

(Testosteron)

Transdermal Testosteron er blevet markedsført kraftigt i hormonerstatningsterapi marked for det sidste årti. For over 50 år har testosteronbehandlingen været anvendt til behandling af hypogonadisme. I de seneste år har der været en stigning i brugen af testosteron terapi for mænd med sent indsættende hypogonadisme, undertiden benævnt andropause. Testosteronbehandlingen i ældre og hypogonadic mænd kan forbedre deres følelse af velvære, og føre til stigninger i muskel-og knoglemasse, overkroppen styrke virilitet og libido (5). Oral levering af umodificerede testosteron er ikke rigtig en farbar vej, på grund af det hurtige first-pass metabolisme, eventuel levertoksicitet, og dens relativt korte Half-Life . Således blev injicerbare testosteron brugt i meget lang tid som en effektiv hormon replacement-metoden. Groft et årti siden, var alternativer til injektion og oral testosteron udvikles. Oprindeligt disse alternative metoder for anvendelse af testosteron betød barbering et område af skind overflade (* normalt pungen ... nej, virkelig) og vedlægger en testosteron patch med lave, tørre varme (igen, nej, virkelig) som en hårtørrer, som dybest set hot-limet den testosteron patch til pungen. Jeg kan ikke se, for livet af mig, logikken er ansat af den læge, der troede denne metode var at foretrække frem for ugentlige eller to gange om måneden injektioner. Heldigvis denne smertefulde procedure nået til det punkt, hvor det er på nu, og du blot kan anvende en selvstændig stikning plaster eller gnid nogle testosteron gel overalt på kroppen, og få den samme virkning. For nylig har Balco-skandalen featured mange henvisninger til gel-metoden. Jeg tror, for en tilstrækkelig forståelse af disse typer af produkter, vi nødt til at tage et kig på både drug (testosteron) samt metoden til administration (transdermal levering), og se, hvordan de arbejder sammen, og at sammenligne sig med testosteron injektioner.

Når nogle (nonscrotal) transdermal testosteron præparater er blevet undersøgt, viste de, at plasmakoncentrationen af TS steget meget hurtigt, og nåede det højeste niveau inden for 3-6 timer efter påføring af den eksperimentelle patch .. (2) Dette kan sammenlignes med nogle af den bedste mundtlige produkter derude, det er min erfaring, ville en atlet som regel sluge en pille, end der er en patch hænger på dem for en dag, selv om.

Dybest set, kan du forvente alle fordelene ved injektion testosteron med transdermals (hvis mg doser var de samme, som de ikke). Hvad vi her at gøre med Androderm, som er en patch, der indeholder 12.2mgs af testosteron, og Androgel, som giver dig om det samme (du får kun 10% af det samlede stof, der er indeholdt i præparatet ... således hundrede MGS af test i en gel form, ville give en 10mg beløb i kroppen).

Her er diagrammet sammenligner en transdermal med en injicerbar både ved hjælp af testosteron:

Steady-state farmakokinetiske profiler af T, BT, DHT, og E2 profiler i løbet af natten anvendelser af TTD systemer (n = 27;, venstre paneler) og hver anden uge IM injektioner af T enanthate (n = 29; X, højre paneler) målt i uge 16. Stiplede linier angiver øvre og nedre grænse for normalområdet baseret på morgenen serumprøver (T, 306-1031 ng / dl, BT, 92-420 ng / dL, DHT, 28-85 ng / dL, E2, 0,9-3,6 ng / dL). Fejllinjer betegne ± SD (1).

Ikke så stor, huh? En simpel 100mg skudt af injicerbar testosteron giver meget højere maksimale plasmakoncentrationer af testosteron, selvom transdermal testosteron var mere stabil, med hensyn til blod plasma niveauer. Så hvad er fordelene ved transdermal anvendelse? Det er klart, det giver en meget stabil blodet af den administrerede sammensatte. Jeg ved det ser ud som om, jeg dræbe dig med diagrammer, men tage et kig på denne her:

Serum T koncentrationer (gennemsnit ± SE) før (dag 0) og efter transdermal T programmer på dag 1, 30, 90, og 180. Time 0 h var 0800 h, når blodprøvetagning normalt begyndte. På dag 90, under anvendelse af dosis i de emner, T gel 50 eller 100 var op-eller ned-titreret hvis deres preapplication serum T niveauer blev under eller over det normale voksne mandlige række henholdsvis. I dette og de efterfølgende tal den stiplede linjer angiver den voksne mandlige normalområdet, og den stiplede linjer og åbne symboler repræsenterer fag, hvis T gel dosis blev justeret.

Så det er konsekvent, .. men hvem bekymrer sig? Niveauerne af testosteron det give os, er lige nok til at give en lille boost, på et højt (finansielle) omkostninger. Ville det ikke være dejligt, hvis vi kunne få det her doseret mere avancerede? Eller måske endda med člen,? Så vi kunne anvende det direkte til fede områder Eller med Tren? Det ville være fantastisk, huh? Det ville endda have potentiale for første gang broderede fobiske steroid brugere til at bruge artikler, som tidligere var kun tilgængelig som en injicerbar! Kvinder kunne bruge en Tren produkt uden at forlade nål markerer! Faktisk ... med lidt kreativitet kan underjordiske laboratorier selv gøre transdermal produkter, som aldrig ville blive fanget af toldmyndighederne (måske forklædt som klistermærker eller hvad).

Anyway ... Jeg tror det er ikke i kortene, selv om ...

Lader gå videre ...

Et særdeles vellykket transdermal testosteron levering Metoden består i en kombination af DuroTak 87-2510 som klæbemiddel polymer. Dette er kombineret med 3% dodecylamine og 10% span 80. Dette kombineret med testosteron skaber en hyggelig transdermalt levering system (4). Et andet forsøg transdermal testosteron præparat indeholder okklusion, octisalate (OS), og propylenglykol (PG), kaldet Solugel (som er et proprietært hydrogel med PG 25% w / w) og Tegaderm (en semipermeable film dressing) om gennemtrængning af TES var vurderes. Okklusion havde ingen effekt på gennemtrængning af TES dog, OS øget flux af TES 2,9 gange. Koncentrationen af PG, der er produceret optimal TES flux var 20% v / v, og denne koncentration resulterede i en 1,9-fold stigning i TES gennemtrængning. Ved at kombinere OS, PG, og okklusion, transdermal testosteron gennemtrængning gennem huden blev øget 8,7 gange, hvilket var en synergistisk ekstraudstyr, naturligvis, hvilket betyder, at summen af delene var langt mere end deres individuelle totaler (3). Hvorfor har jeg gider fortælle dig alle de ingredienser, som nemt kan findes på en kemisk levering hus, og købt lovligt? Bestemt ikke, så du kan lave dine egne transdermal tilberedninger af testosteron (eller Tren, eller Člen, eller hvad) & det ville være ulovligt. Selvom du nu kender ingredienserne, og kunne bare lave en gel med dem, og nogle testosteron (eller TREN, fra Finaplex pellets), og opret din egen transdermal drug delivery produkt. Det ville være forkert